SUPPOSITORIA

 

A. Pengertian Suppositoria

             Suppositoria menurut FI edisi IV adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut dalam suhu tubuh. Suppositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan lokal, sebagai pembawa zat terapetik yang bersifat lokal atau sistemik.

B. Macam-Macam Suppositoria

Macam-macam Suppositoria berdasarkan tempat penggunaannya:

1.       Rektal Suppositoria sering disebut Suppositoria saja, bentuk peluru digunakan lewat rektal atau anus,, beratnya menurut FI edisi IV kurang lebih 2 g. Suppositoria rektal berbentuk torpedo mempunyai keuntungan, yaitu bila bagian yang besar masuk melalui jaringan otot penutup dubur, maka Suppositoria akan tertarik masuk dengan sendirinya.

2.       Vaginal Suppositoria (Ovula), bentuk bola lonjong seperti kerucut, digunakan lewat vagina, berat umumnya 5 g. Suppositoria kempa atau Suppositoria sisipan adalah Suppositoria vaginal yang dibuat dengan cara mengempa massa serbuk menjadi bentuk yang sesuai, atau dengan cara pengkapsulan dalam bentuk gelatin lunak. Menurut FI edisi IV, Suppositoria vaginal dengan bahan dasar yang dapat larut / bercampur dalam air seperti PEG atau gelatin tergliserinasi berbobot 5 g. Suppositoria dengan bahan dasar gelatin tergliserinasi (70 bag. gliserin, 20 bag. gelatin dan 10 bag. air) harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, sebaiknya pada suhu dibawag 35⁰C.

3.       Urethral Suppositoria (bacilla, bougies) digunakan lewat uretra, bentuk batang panjang antara 7 cm - 14 cm.

C. Keuntungan dan Kelemahan Suppositoria

Keuntungan penggunaan obat dalam Suppositoria dibanding peroral, yaitu:

1.       Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung

2.       Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan dan asam lambung

3.       Obat dapat masuk langsung dalam saluran darah sehingga obat dapat berefek lebih cepat daripada penggunaan obat peroral

4.       Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar

Kelemahan Suppositoria:

1.       Tidak nyaman digunakan

2.       Absorpsi obat sering kali tak teratur atau sulit diramalkan

 

D. Tujuan Pengggunaan Obat Bentuk Suppositoria

1.       Suppositoria dipakai untuk pengobatan lokal, baik dalam rektum maupun vagina atau uretra, seperti penyakit haemorroid / wasir / ambein dan infeksi lainnya.

2.       Secara rektal digunakan untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap oleh membran mukosa dalam rektum.

3.       Aksi kerja awal akan diperoleh secara cepat, karena obat diabsorpsi melalui mukosa rektal langsung masuk ke dalam sirkulasi darah.

4.       Agar terhindar dari pengerusakan obat oleh enzim di dalam saluran gastrointestinal dan perubahan otot secara biokimia di dalam hepar.

 

E. Faktor-Faktor yang Mempengaruhi Absorpsi Obat Per Rektal

1.       Faktor Fisiologis:

Rektum mengandung sedikit cairan dengan pH 7,2 dan kapasitas daparnya rendah. Epitel rektum keadaannya berlipoid (berlemak), maka diutamakan permeable terhadap obat yang tidak terionisasi (obat yang mudah larut dalam lemak).

 

2.       Faktor Fisika-Kimia dari Obat dan Basis:

a.       Kelarutan obat: Obat yang mudah larut dalam lemak akan lebih cepat terabsorpsi dari pada obat yang larut dalam air.

b.      Kadar obat dalam basis: Bila kadar obat naik maka absorpsi obat makin cepat.

c.       Ukuran partikel: ukuran partikel obat akan mempengaruhi kecepatan larut dari obat ke cairan rektal.

d.      Basis Suppositoria: Obat yang larut dalam air dan berada dalam basis lemak dilepas segera ke cairan rektal bila basis cepat melepas setelah masuk ke dalam rektum, dan obat akan segera diabsorpsi dan aksi kerja awal obat akan segera nyata. Obat larut dalam air dan berada dalam basis larut air, aksi kerja awal dari obat akan segera nyata bila basis tadi segera larut dalam air.

F. Bahan Dasar Suppositoria

             Bahan dasar: ol. Cacao (lemak coklat), gelatin tergliserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, campuran PEG berbagai bobot molekul dan ester asam lemak PEG. Bahan dasar lain dapat digunakan seperti surfaktan nonionik misalnya ester asam lemak polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat.

Bahan dasar Suppositoria yang ideal harus mempunyai sifat sebagai berikut:

1.       Padat pada suhu kamar, sehingga dapat dibentuk dengan tangan atau dicetak, tapi akan melunak pada suhu rektal dan dapat bercampur dengan cairan tubuh.

2.       Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi.

3.       Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat.

4.       Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna, bau dan pemisahan obat.

5.       Kadar air cukup.

6.       Untuk basis lemak, bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus jelas.

Suppositoria dengan bahan dasar lemak coklat (Ol. Cacao)

·         Keburukan Ol. Cacao sebagai bahan dasar Suppositoria

-          Meleleh pada udara yang panas

-          Dapat menjadi tengik pada penyimpanan yang lama

-          Titik leburnya dapat turun atau naik bila ditambahkan bahan tertentu

-          Adanya sifat Polimorfisme

-          Sering bocor (keluar dari rektum karena mencair) selama pemakaian

-          Tidak dapat bercampur dengan sekresi

Suppositoria dengan bahan dasar PEG

·         Keuntungan

-          Tidak mengiritasi / merangsang

-          dapat disimpan diluar lemari es

-          Tidak ada kesulitan dengan titik leburnya, jika dibanding Ol. Cacao

-          Tetap kontak dengan lapisan mokosa karena tidak meleleh pada suhu tubuh

·         Kerugian

-          Menarik cairan dari jaringan tubuh setelah dimasukkan, sehingga terjadi rasa yang menyengat. Hal ini dapat diatasi dengan cara mencelupkan Suppositoria ke dalam air sebelum digunakan

-          Dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga menghambat pelepasan obat

Suppositoria dengan bahan dasar Gelatin

·         Kebaikan

-          Dapat diharapkan berefek cukup lama, lebih lambat melunak, lebih mudah bercampur dengan cairan tubuh jika dibandingkan dengan Ol. Cacao

·         Keburukan

-          Cenderung menyerap uap air karena sifat gliserin yang higroskopis yang dapat menyebabkan dehidrasi / iritasi jaringan, memerlukan tempat untuk melindunginya dari udara lembab supaya terjaga bentuknya dan konsistensinya

Bahan Dasar Lainnya:

Bersifat seperti lemak yang larut dalam air atau bercampur dengan air, beberapa diantaranya membentuk emulsi tipe A//M

Formulasinya : Tween 61 85% dan Gliserin laurat 15%

Bahan dasar ini dapat menahan air atau larutan berair. Berat Suppositoria 2,5 g.

 

 

G. Syarat Basis yang Ideal

a.       Melebur pada temperatur rektal

b.      Tidak toksik, tidak menimbulkan iritasi dan sensitisasi

c.       Dapat dicampur dengan berbagai obat

d.      Tidak terbentuk metastabil

e.      Mudah dilepas dari cetakan

f.        Memiliki sifat pembasahan dan emulsifikasi

g.       Bilangan airnya tinggi

h.      Stabil baik secara fisika ataupun kimia

i.         Tidak mempengaruhi efektivitas obat

j.        Memberi bentuk yang sesuai untuk memudahkan pemakaiannya

k.       Mempengaruhi pelepasan bahan aktif. Pelepasan yang cepat dibutuhkan apabila bahan aktif untuk tujuan secara sistemik, dan pelepasan yang lebih lambat apabila bahan aktif untuk tujuan lokal. Cara fabrikasi mudah

H. Faktor Pemilihan Basis Suppositoria

a.              Selama Produksi

-                Kontraksi. Sedikit kontraksi pada saat pendinginan volume suppositoria diinginkan untuk memudahkan pengeluaran dari cetakan.

-                Ke-inert-an. Tidak boleh ada interaksi kimia antara basis dengan bahan aktif.

-                Solidifikasi. Interval antara titik leleh dengan titik solidifikasi harus optimal: jika terlalu pendek maka penuangan lelehan ke dalam cetakan akan sulit; jika terlalu panjang solidifikasi akan menjadi lama sehingga laju produksi suppositoria akan menurun.

 

b.             Selama Penyimpanan

-                Ketidakmurnian. Kontaminasi bakteri / fungi harus diminimalisir dengan basis non-nutritif dengan kandungan air minimal.

-                Pelembekan. Suppositoria harus diformulasi agar tidak melembek atau meleleh selama transportasi atau penyimpanan. Stabilitas. Bahan yang dipilihtidak teroksidasi saat terpapar udara, kelembapan atau cahaya.

I. Hal-Hal yang Diperhatikan Untuk Pemilihan Basis Suppositoria

a.       Asal dan komposisi kimia

b.      Rentang pelelehan

c.       Titik pemadatan

d.      Bilangan saponifikasi

e.      Bilangan iodide

f.        Bilangan air (jumlah air yang dapat diserap dalam 100 g lemak)

g.       Bilangan asam

h.      Solid-Fat-Index (SFI)

i.         Bilangan Hidroksil

J. Metode Pembuatan Suppositoria

1.             Dengan Tangan

-                Hanya dengan bahan dasar Ol. Cacao yang dapat dikerjakan atau dibuat dengan tangan untuk skala kecil dan bila bahan obatnya tidak tahan terhadap pemanasan.

-                Metode ini kurang cocok untuk iklim panas.

2.             Dengan Mencetak Hasil Leburan

-                Cetakan harus dibasahi lebih dahulu dengan parafin cair bagi yang memakai bahan dasar Gliserin-gelatin, tetapi untuk Ol. Cacao dan PEG tidak dibasahi karena mengkerut pada proses pendinginan, akan terlepas dari cetakan.

3.              Dengan Kompresi

-          Proses penuangan, pendinginan dan pelepasan Suppositoria dilakukan dengan mesin secara otomatis. Kapasitas bisa sampai 3500 – 6000 Suppositoria / jam.

K. Pengemasan Suppositoria

1.       Dikemas sedemikian rupa sehingga tiap Suppositoria terpisah, tidak mudah hancur atau meleleh.

2.       Biasanya dimasukkan dalam wadah dari alumunium foil atau strip plastik sebanyak 6 sampai 12 buah, untuk kemudian dikemas dalam dus.

3.       Harus disimpan dalam wadah tertutup baik di tempat sejuk.

L. Pemeriksaan Mutu Suppositoria

             Setelah dicetak, dilakukan pemeriksaan sebagai berikut:

1.       Penetapan kadar zat aktifnya dan disesuaiakan dengan yang tertera pada etiket.

2.       Test terhadap titik leburnya, terutama jika digunakan bahan dasar Ol. Cacao.

3.       Test kerapuhan, untuk menghindari kerapuhan selama pengangkutan.

4.       Test waktu hancur, PEF 1000 15 menit, Ol. Cacao dingin 3 menit.

5.       Test homogenitas

M. Cara Penggunaan Obat Suppositoria

·         Pergilah ke toilet. Jika perlu kamu boleh untuk kosongkan terlebih dahulu isi perut atau lakukan buang air besar.

·         Pastikan kamu tidak lupa cuci tangan hingga bersih.

·         Buka dan buang semua plastik pembungkus obat suppositoria.

·         Langkah berikutnya pastikan kamu dalam keadaan jongkok atau tidur menghadap ke salah satu sisi tubuh.

·         Satu kaki kamu ditekuk dan satu kaki lainnya lurus.

·         Jika posisi sudah benar, masukkan obat suppositoria secara perlahan namun tegas ke dalam anus. Jika sulit untuk dimasukkan kamu bisa basahi ujung suppositoria dengan sedikit air. Kemudian dorong cukup jauh sehingga suppositoria tidak keluar kembali.

·         Tahan dan rapatkan kaki dengan duduk atau berbaring diam selama beberapa menit.

·         Ketika semua proses sudah selesai, kembali cuci tangan kamu dengan sabun sampai bersih.

 

DAFTAR PUSTAKA

Buku ilmu resep 3 bab 1

http://rashekimfar.blogspot.com/2012/08/suppositoria_24.html

http://luthfiwahyudi.blogspot.com/2013/05/pengertian-suppositoria-suppositoria.html

https://www.gooddoctor.co.id/tips-kesehatan/obat/perhatikan-cara-pakai-obat-suppositoria-yang-benar/

https://www.academia.edu/14565864/SUPPOSITORIA